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药用交联聚维酮

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详细说明

    性状

本品为白色或类白色粉末;几乎无臭;有引湿性。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。本品具有高度的毛细管/水含容量,比表面大,水合能力极强(HK:5.6),吸水作用高而迅速(58.5%),吸水膨胀能力强,溶胀系数为2.25-2.30,具有聚乙烯吡咯烷酮相同的络合能力,能络合多种物质,如酚类、碘等。

用途

交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂,直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2-5%;交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向;研究表明:交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解,颗粒大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮是非常优良的崩解剂,在片剂中使用1-2%,便可取得其他常用的普通崩解剂的崩解作用,并且具有良好的再加工性,即回收加工时,不需要再加入多量的崩解剂,被称作超级崩解剂。

交联聚维酮作崩解剂压制成片后,片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高;稳定性强,不会经时而变。

交联聚维酮还可做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂,其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹,改善片剂的均匀性,常用量是20-80mg/片。

交联聚维酮也可以用作溶出促进剂,采用共蒸发技术,可增加难溶性药物的溶解度:首先将适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发,这一技术可获得更快的溶出速度。

本品在食品工业中也广泛用作酿酒、酿醋生产的助滤剂,用于去除酶类、蛋白质类。

交联聚维酮和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。

应用实例

[2]

交联聚维酮用作片剂崩解剂的实例非常多,大概有20%以上的片剂品种都在使用,因为交联聚维酮比一般淀粉、羧甲基淀粉钠等普通崩解剂成本稍高,因此一般在较高端片剂品种中才使用。

阿奇霉素分散片

取阿奇霉素14.25KG,糖精钠0.17KG,聚维酮0.25KG,羟丙基纤维素1.71KG,微晶纤维素4.25KG及乳糖1.0KG,混合均匀后加2250ml乙醇制软材,过40目筛制粒,75°C干燥2小时,40目筛整粒,加入羧甲基淀粉钠0.75KG,硬脂酸镁0.87KG,交联聚维酮1.0KG,混合均匀后压片,即可。片剂的均匀性、溶出度、外观、硬度都很好。

心得安片

心得安900mg,糊精277.0mg,交联聚维酮50.0mg,微粉硅胶0.9mg,硬脂酸镁2.1mg,用直接压片法压片即得。

盐酸环丙沙星片

盐酸环丙沙星50.0KG,速溶山梨醇150.0KG,交联聚维酮30.0KG,微晶纤维素17.0KG,微粉硅胶1.0KG,硬脂酸镁2.0KG,直接压片即得。

 
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